Letrozol
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LoslegenSynonym: Letrozolum u.a.
Handelsnamen: Femara® u.a.
Englisch: letrozole
Definition
Letrozol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Aromatasehemmer und kommt bei der Behandlung des Mammakarzinoms zum Einsatz.
Indikationen
Letrozol ist im Rahmen der adjuvanten Therapie bei postmenopausalen Frauen mit hormonrezeptorpositivem Mammakarzinom im Frühstadium sowie als Ersttherapie bei Patientinnen mit hormonabhängigem fortgeschrittenem Mammakarzinom indiziert. Darüber hinaus wird der Arzneistoff nach vorheriger adjuvanter Standardtherapie mit Tamoxifen eingesetzt.
Applikationsformen
Das Arzneimittel wird in Form von Tabletten appliziert.
Pharmakokinetik
Letrozol weist eine Bioverfügbarkeit von fast 100% auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu 60% an Plasmaproteine gebunden vor. Letrozol wird zu inaktiven Karbinol-Metaboliten verstoffwechselt. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 48 Stunden. Der Arzneistoff wird renal eliminiert.
Wirkmechanismus
Die Wirkung von Letrozol basiert darauf, dass es an das Häm des Cytochrom-P450 des Enzyms Aromatase bindet und dieses so kompetitiv hemmt. Dadurch kann das Arzneimittel die Östrogenbiosynthese in der Peripherie und in der Folge das östrogenbedingte Tumorwachstum unterdrücken.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
- Hitzewallungen, Schwitzen
- Müdigkeit, Schwindel, Schwächegefühl, Depression
- Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Appetitlosigkeit, Gewichtsabnahme
- Schmerzen (Muskelschmerzen, Gliederschmerzen, Knochenschmerzen, Kopfschmerzen)
- Osteoporose
- Haarausfall
- Ödeme
- allergische Hautreaktionen: Juckreiz, Hautausschlag
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Die Anwendung bei prämenopausalen Patientinnen ist kontraindiziert.
- Schwangerschaft, Stillzeit