Fosaprepitant

Synonyme: Fosaprepitant-Dimeglumin u.a.
Handelsname: Ivemend^®
Englisch: fosaprepitant

Definition

Fosaprepitant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antiemetika und kommt als Vorbeugemittel gegen Störungen des Gastrointestinaltrakts wie Erbrechen und Übelkeit bei Krebspatienten zum Einsatz.

Indikationen

Fosaprepitant ist im Rahmen der Kombinationstherapie zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemotherapie indiziert. Der Wirkstoff wird in der Regel mit einem Glukokortikoid und einem Setron kombiniert.

Applikationsformen

Das Arzneimittel wird als Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung angewendet.

Pharmakokinetik

Im Blut liegt Fosaprepitant zu über 95% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich elf Stunden.

Wirkmechanismus

Im Körper vorhandene Phosphatasen spalten Fosaprepitant äußerst rasch zu Aprepitant, welches auf dem Weg durch die Blut-Hirn-Schranke Neurokinin-1-Rezeptoren besetzt. Dadurch wird die Bindung der für die Übelkeit und Erbrechen verantwortlichen Substanz P verhindert und Übelkeit somit vorgebeugt.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Lokale Reaktionen wie Schmerzen und Verhärtungen an der Injektionsstelle
Kopfschmerzen, Müdigkeit
Störungen des Gastrointestinaltrakts: Obstipation, Appetitlosigkeit
Erhöhte Leberenzyme

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff bzw. Aprepitant
Die gleichzeitige Anwendung von Astemizol, Cisaprid, Pimozid oder Terfenadin ist kontraindiziert.