Aprepitant

Übelkeit und Erbrechen nach einer Chemotherapie oder postoperativ.

Aprepitant wird oft mit anderen Antiemetika (zum Beispiel Serotoninantagonisten wie Ondansetron) kombiniert verabreicht. Es wird oral eingenommen und weist eine Bioverfügbarkeit von 65% auf. Im Blut liegt der Wirkstoff zu über 95% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4, wobei die Plasmahalbwertszeit durchschnittlich elf Stunden beträgt.

Aprepitant verhindert als Antagonist die Bindung des Liganden Substanz P an den Neurokinin-1-Rezeptor in der Area postrema, so dass es hier nicht zu einer Entwicklung von Brechreizen kommt. Die Entstehung von Übelkeit und Erbrechen bleibt folglich aus.

Die Gabe von Aprepitant ist nur zugelassen in Kombinationstherapie mit Glucocorticoiden und 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Ondansetron).

• Appetitlosigkeit
• Müdigkeit
• Kopfschmerzen
• Erhöhung von Transaminasen

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Schwangerschaft, Stillzeit
• Eine gleichzeitige Einnahme von anderen Medikamenten, die mit der CYP3A4 interagieren ist kontraindiziert, da dadurch sowohl die Wirkung als auch Nebenwirkungen von Aprepitant beeinflusst werden können.