Doppelester-Strategie
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LoslegenDefinition
Die Doppelester-Strategie wird bei der Herstellung von sogenannten Prodrugs als Modifikation genutzt, um die Bioverfügbarkeit eines Wirkstoffs zu erhöhen.
Pharmakokinetik
Das Prinzip beruht auf die Erhöhung der Lipophilie eines Wirkstoffs und damit auch dessen Permeabilität bei Biomembranen.
Polare funktionelle Gruppen des Moleküls werden verestert. Diese können nach oraler Applikation die Resorption und das Diffundieren durch Biomembranen erleichtern. Durch Esterasen werden diese Ester dann in instabile Halbacetale hydrolysiert, wobei diese anschließend spontan zerfallen und die eigentliche Wirkform des Wirkstoffs präsentieren.
Beispiele
- Cefpodoxim (Prodrug: Cefpodoximproxetil)
- Cefuroxim (Prodrug: Cefuroximaxetil)
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Fachgebiete:
Biochemie, Pharmakologie
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