Daridorexant

Die Neuropeptide Orexin A und Orexin B wirken auf die Orexinrezeptoren und fördern dadurch die Wachheit. Daridorexant hemmt Orexinrezeptoren vom Typ 1 und Typ 2 mit nahezu gleicher Potenz und erleichtert dadurch das Einschlafen, ohne das Verhältnis der Schlafphasen zu verändern.

Daridorexant wird nach oraler Gabe rasch resorbiert und erreicht nach 1-2 Stunden die maximale Plasmakonzentration. Die absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe beträgt rund 62 %.

Daridorexant besitzt ein Verteilungsvolumen von etwa 31 l. Es liegt im Blut zu 99,7 % an Plasmaproteine gebunden vor, überwiegend an Albumin, in geringerem Maße an saures Alpha-1-Glykoprotein.

Die Metabolisierung des Arzneistoffs erfolgt zu etwa 89 % über CYP3A4. Andere CYP-Enzyme haben keine klinische Relevanz. Die Hauptmetaboliten sind pharmakologischen inaktiv.

Die Ausscheidung erfolgt zu ca. 57 % über die Fäzes, zu ungefähr 28 % über den Urin. Die terminale Halbwertszeit von Daridorexant beträgt ungefähr 8 Stunden.

• Behandlung von Erwachsenen mit Schlafstörungen (Insomnie), deren Symptome seit mindestens 3 Monaten anhalten und eine beträchtliche Auswirkung auf die Tagesaktivität haben

• Filmtabletten mit 25 und 50 mg Wirkstoff

Die empfohlene Standarddosierung für Erwachsene beträgt 50 mg pro Nacht. Die Einnahme sollte 30 Minuten vor dem Zubettgehen erfolgen. Je nach klinischer Einschätzung können einige Patienten mit 25 mg pro Nacht behandelt werden.

Die Behandlungsdauer sollte so kurz wie möglich sein und die Zweckmäßigkeit einer Weiterbehandlung regelmäßig reevaluiert werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Häufige Nebenwirkungen (≥1/100, <1/10) von Daridorexant sind:

• Kopfschmerzen
• Somnolenz
• Schwindel
• Übelkeit
• Müdigkeit

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Narkolepsie
• Gleichzeitige Einnahme starker CYP3A4-Inhibitoren