Anagrelid

Anagrelid ist eine Verbindung aus der Gruppe der Imidazolidine. Seine Summenformel ist C₁₀H₇Cl₂N₃O. Der Schmelzpunkt liegt nahe der 300 °C.

Der genaue molekulare Wirkmechanismus von Anagrelid ist nicht geklärt. Vermutlich verzögert Anagrelid die Maturation der Megakaryozyten, was zu einem relativ schnellen Absinken der Thrombozytenzahl führt. Ursprünglich wurde auch eine Thrombozytenaggregationshemmung diskutiert, die sich jedoch nicht bestätigte.

Darüber hinaus ist Anagrelid ein effektiver Hemmstoff der Phosphodiesterase 3 (PDE-3).

• Zweitlinientherapie zur Verringerung der erhöhten Thrombozytenzahl bei Risikopatienten mit essentieller Thrombozythämie (ET), die ihre derzeitige Therapie nicht vertragen oder deren erhöhte Thrombozytenzahl durch ihre derzeitige Therapie nicht auf ein akzeptables Maß gesenkt werden kann

• Hartkapseln mit 0,5 mg Wirkstoff zur oralen Einnahme

Die empfohlene Anfangsdosis Anagrelid beträgt 1 mg/Tag und muss in zwei verteilten Dosen (0,5 mg/Dosis) oral verabreicht werden. Nach einer Woche wird die Dosis auf individueller Basis titriert, um die geringste wirksame Dosis zu erreichen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Schwindel
• Müdigkeit
• Abgeschlagenheit
• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Tachykardie
• Durchfall
• Anämie

Während dem gesamten Zeitraum der Applikation von Anagrelid sind eine umfangreiche klinische Überwachung des Patienten in Bezug auf seine Blutwerte, der Funktion der Niere und die der Leber.

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• mittelgradige oder schwere Leberfunktionsstörungen
• Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 50 ml/min).

In einer klinischen Studie mit 800 Patienten, die an essentieller Thrombozythämie litten, war Anagrelid einer Vergleichstherapie mit Hydroxycarbamid in einigen Punkten unterlegen.^[1] Nach einer Behandlungszeit von 3 Jahren sank zwar die Thrombozytenzahl bei beiden Versuchsgruppen in vergleichbarem Maß, allerdings erlitten 14 % der Patienten aus der Anagrelid-Gruppe eine arterielle oder venöse Thrombose (oder eine Blutung), während es in der Hydroxycarbamid-Gruppe nur 9% waren. Die Abbruchrate in der Anagrelid-Gruppe war signifikant höher. Eine Transformation in eine Osteomyelofibrose kam unter Anagrelidgabe ebenfalls häufiger vor.