Treosulfan

Bei Treosulfan handelt es sich um (2S,3S)-2,3-Dihydroxy-1,4-butandiyl-dimethansulfonat. Die Summenformel lautet C₆H₁₄O₈S₂; die molare Masse beträgt 278,3 g/mol.

Treosulfan ist ein Prodrug eines bifunktionellen Alkylans und wirkt zytotoxisch. Durch nukleophile Substitution (S_N2-Mechanismus) der Sulfonsäuregruppen von Treosulfan entsteht das reaktive Zwischenprodukt 1-Diepoxybutan. Dieses Molekül reagiert primär mit dem N(7)-Atom des Guanins und induziert so Quervernetzung der DNA und damit den Zelltod.

Treosulfan wird als Monotherapie oder in der Kombination mit anderen antineoplastischen Substanzen zur palliativen Therapie epithelialer Ovarialkarzinome der FIGO-Stadien II bis IV verwendet.

Weiterhin wird es eingesetzt in Kombination mit Fludarabin im Rahmen einer Konditionierungstherapie vor einer allogenen hämatopoetischen Stammzelltransplantation (allo-HSCT). Angewendet wird es bei:

• Erwachsenen mit malignen und nicht-malignen Erkrankungen
• Kindern und Jugendlichen ab dem ersten Lebensmonat mit malignen Erkrankungen

Treosulfan kann zu folgenden sehr häufigen und häufigen Nebenwirkungen führen:

• Infektionen
• Sepsis
• Myelosuppression
• Emesis, Nausea und Inappetenz
• Alopezie
• bronzefarbene Pigmentierung der Haut
• Insomnie

Die Anwendung von Treosulfan ist kontraindiziert bei:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Vorliegen von aktiven, nicht kontrollierten Infektionskrankheiten
• schweren Erkrankungen von Herz, Lunge, Leber und Nieren
• Fanconi-Anämie und andere Erkrankungen, deren Ursache eine Störung der DNA-Reparatur ist
• Schwangerschaft
• Impfung mit Lebendimpfstoffen

• 1 g und 5 g Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
• 250 mg in Hartkapseln