Tafenoquin

Tafenoquin ist ein 8-Aminochinolin, welches mehrfach substituiert ist. Die Summenformel lautet C₂₄H₂₈F₃N₃O₃. Das Molekulargewicht beträgt 463,5 g/mol.^[1]

Der genaue Wirkmechanismus ist zur Zeit (2019) noch nicht bekannt. Frühe in vitro-Versuche zeigten jedoch, dass Tafenoquin effektiver und länger wirksam als Primaquin ist.^[2]

• Behandlung der Malaria, insbesondere zur Elimination von Hypnozoiten ("radical cure")

Tafenoquin ist als einziges Medikament neben Primaquin in der Lage, die inaktiven Hypnozoiten der Plasmodien zu bekämpfen^[2], wirkt aber auch gegen Gewebs- und Blutschizonten. Geeignet ist der Wirkstoff für die Behandlung von Malaria, die durch Plasmodium vivax und Plasmodium ovale hervorgerufen wird.

Tafenoquin wurde im Rahmen von Feldstudien auch zur Langzeitprophylaxe gegen Malaria eingesetzt, die durch Plasmodium falciparum hervorgerufen wird.^[3] In dieser Indikation ist es jedoch weder in den USA noch in Europa zugelassen.

Die Halbwertszeit von Tafenoquin beträgt 14 Tage - dies stellt einen Vorteil in der Verwendung als Prophylaxemittel im Vergleich mit Primaquin dar.^[3]

In einer Studie zur Elimination von Hypnozoiten wurde eine Dosis von je 500 mg an drei aufeinanderfolgenden Tagen gewählt.^[4] Andere Dosisregime sehen je 800 mg an drei Tagen vor.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Im Vergleich zu Primaquin sollen unter Tafenoquin weniger Nebenwirkungen auftreten. Mögliche Nebenwirkungen sind Benommenheit, Nausea, Erbrechen und Kopfschmerzen. Darüber hinaus kann es unter der Therapie zu einem geringfügigen Abfall des Hämoglobinwerts kommen.

Einige Autoren weisen auf die potentielle Neurotoxizität der Substanz hin.

Kontraindiziert ist Tafenoquin bei Personen mit einem Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (Favismus). Bei diesen Menschen kann es bei Einnahme von Tafenoquin zu einer Hämolyse kommen.