Silibinin

Silibinin ist ein Gemisch aus Diastereomeren (Silybin A und Silybin B), die sich durch einen Konfigurationsunterschied am C-2 und am C-3 Atom unterscheiden. Der Wirkstoff wird in löslicher Form protektiv bei Leberintoxikationen durch Gifte verwendet. Er soll zellprotektiv wirken und die Funktionen der Leber unterstützen. Der leberprotektive Effekt soll auf die membranstabilisierenden Eigenschaften des Silibinins zurückzuführen sein.

Silibinin ist schlecht wasserlöslich und hat eine schlechte Bioverfügbarkeit. Deswegen wird es meist in Form des Komplexes Silymarin (in Verbindung mit Phosphatidylcholin) appliziert, um die Bioverfügbarkeit zu steigern. Silibinin wird über Cytochrom P450 abgebaut.

Silibinin wird in der Therapie der Knollenblätterpilzvergiftung (Amatoxine, Phallotoxine) teilweise auch in Kombination mit einem Penicillin eingesetzt. Es unterbindet die Aufnahme von Amatoxinen durch Hemmung eines Organo-Anion-Transporters (OATP1B3), was die Hepatozyten schützt und den enterohepatische Kreislauf des Toxins unterbricht. Durch den Einsatz von Silibinin als Infusion konnte die Sterblichkeitsrate bei Pilzvergiftungen stark reduziert werden.

Es zeigte in klinischen Studien auch Wirkung in der Behandlung des Prostatakarzinoms (durch Hemmung der PSA-Sekretion und Hemmung der Telomerase). Außerem konnten positive Effekte in der Wachstumshemmung von Mammakarzinomzellen, Cervixkarzinomzellen, Colonkarzinomzellen und kleinzelligen sowie nicht kleinzelligen Lungenkarzinomzellen verzeichnet werden.