Relebactam

Relebactam ist ein Piperidin-Amid-Derivat. Neben Piperidin enthält es ein überbrücktes Cyclooktan, das eine Harnstoff-Struktur aufweist (Diazabicyclooctan), die amidartig mit Schwefelsäure konjugiert ist.

Die Summenformel lautet C₁₂H₂₀N₄O₆S; das Molekulargewicht beträgt 348,37 g/mol.^[2]

Relebactam inhibiert verschiedene Typen der Betalaktamase, darunter solche der Klassen A (z.B. Klebsiella-pneumoniae-Carbapenemase) und C.^[3]

Betalaktamasen sind in der Lage, verabreichte Betalaktamantibiotika zu spalten und damit unwirksam zu machen. Eine Inhibition dieser Enzyme führt zu einer besseren Wirksamkeit der verabreichten Antibiotika.

Die gleichzeitige Gabe von Relebactam erhöht die Wirksamkeit von Imipenem gegen die meisten Arten der Enterobacteriaceae sowie Pseudomonas aeruginosa signifikant. Als Anwendungsgebiet dieser Kombination werden diverse gramnegative Betalaktamase-produzierende Bacilli angesehen.^[3]

Die pharmakokinetischen Daten von Relebactam in Kombination mit Imipenem sind letzterem recht ähnlich. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 18 l, die Plasmahalbwertszeit 1,2 bis 2,1 Stunden. Die Elimination erfolgt renal.^[3]

Die Kombination aus Relebactam/Imipenem wird relativ gut vertragen.^[3] Als häufigste Nebenwirkungen wurden in der Phase-2-Studie Kopfschmerzen, Übelkeit und Durchfall beobachtet.^[1]

Relebactam ist seit dem 18.7.2019 unter dem Handelsnamen Recarbrio^® zur Behandlung von komplizierten Harnwegsinfektionen und komplizierten intraabdominellen Infektionen von der FDA zugelassen.