Pralsetinib

Pralsetinib ist ein Inhibitor der RET-Rezeptortyrosinkinase ("rearranged during transfection"). Während RET in der Embryonalentwicklung für die Entwicklung des enterischen Nervensystems zuständig ist, spielt es beim Erwachsenen kaum eine Rolle. Ist RET jedoch mutiert oder durch Genfusion konstitutiv aktiviert, kann es beim Erwachsenen als Protoonkogen zu Karzinomen führen.

• Therapie des von nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinomen (NSCLC) mit nachgewiesenem RET-Fusionsgen

Der Einsatz bei medullärem Schilddrüsenkarzinom (MTC) befindet sich in klinischer Prüfung.

• Fatigue
• Hypertonie
• Obstipation
• Muskelschmerzen
• Neutropenie
• Lymphopenie
• Thrombozytopenie
• Labor: ASAT ↑, ALAT ↑, alkalische Phosphatase ↑, Kreatinin ↑, Calcium ↓, Natrium ↓ Phosphat ↓, Hämoglobin ↓,

Pralsetinib wurde im September 2020 durch die FDA in den USA zugelassen. Die Zulassung durch die EMA in Europa wurde im November 2021 erteilt.