Posaconazol

Das Antimykotikum besteht aus einer Aneinanderreihung mehrerer Benzolringe und gehört somit zu den aromatischen Kohlenwasserstoffverbindungen. Die chemische Summenformel des Arzneistoffs lautet:

• C₃₇H₄₂F₂N₈O₄

Bei Zimmertemperatur liegt Posaconazol im festen Aggregatzustand vor; es stellt sich als weißes feines Pulver dar. Der Schmelzpunkt des Moleküls liegt in einem Temperaturbereich von etwa 170 – 172 °C. In Wasser ist der Wirkstoff vollkommen unlöslich. Eine gewisse Löslichkeit besteht in organischen Lösungsmitteln.

Posaconazol wird bei schweren Pilzinfektionen angewendet, in dessen Rahmen sich andere Wirkstoffe wie Amphotericin B, Ketoconazol oder Itraconazol als unwirksam erwiesen haben, z.B. bei der Mukormykose. Insbesondere bei Patienten mit einer ausgeprägten Schwäche des Immunsystems eignet sich das Arzneimittel gut. Derzeit liegt nur eine Zulassung für die Behandlung von Erwachsenen vor.

Neue Studien zeigen eine antitrypanosomale Aktivität von Posaconazol bei der Behandlung der durch Trypanosoma cruzi hervorgerufenen Chagas-Krankheit.

Der Wirkstoff hemmt die Tätigkeit des Enzyms 14α-Demethylase, welches für die Umwandlung von Lanosterol in Ergosterol verantwortlich ist. Ergosterol ist ein wichtiger Baustein der Zellmembran von Pilzen. Durch die Wirkung von Posaconazol steht dies nicht mehr ausreichend zur Verfügung.

Posaconazol ist ein CYP3A4-Hemmer, sodass entsprechende Wechselwirkungen beachtet werden müssen. Des Weiteren sinkt die Resorption von Posaconazol bei gleichzeitiger Einnahme von Protonenpumpenhemmern.