Plecanatid

Plecanatid ist ein Strukturanalogon des humanen Uroganylins. Es wird im Gastrointestinaltrakt durch Abspaltung des terminalen Leucins zu einem aktiven Metaboliten umgesetzt.

Als Agonist der Guanylatzyklase C wirken Plecanatid sowie sein aktiver Metabolit lokal am Darmepithel und führen zu einem Anstieg der intrazellulären und extrazellulären Konzentration von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP). Extrazelluläres cGMP wirkt analgetisch, intrazelluläres cGMP aktiviert den CFTR-Ionenkanal, wodurch die Ausschüttung von Chloridionen und Bikarbonat in das Darmlumen stimuliert werden. Dies bewirkt einen Anstieg der Darmflüssigkeit und begünstigt so den Stuhlabgang.

In den USA ist Plecanitid bereits zugelassen. In Europa befindet sich der Arzneistoff zur Zeit (2022) noch im Zulassungsverfahren.

• Deutsche Apotheker Zeitung - FDA lässt Plecanatid gegen chronische Verstopfung zu, abgerufen am 28.01.2022