Pellet

Pellets sind runde, glatte, verdichtete, arzneistoffhaltige Kügelchen. Sie weisen eine niedrige Porosität und einen hohen Arzneistoffgehalt auf. Die Korngrößenverteilung und Friabilität sind relativ gering.

Häufig handelt es sich bei Pellets um Diffusionspellets: Hier wird ein wirkstoffhaltiger Pelletkern mit einem Polymer überzogen. Der Wirkstoff wird per Diffusion freigesetzt, wodurch eine Retardierung erzielt werden kann. Bei geringen Wirkstoffdosierungen kann auch der Arzneistoff auf einen Zuckerkern aufgetragen werden.

Eine andere Möglichkeit stellen Matrixpellets dar: Hierbei bestehen die Pellets aus einer Matrix, in welche der Wirkstoff eingebettet ist. Auch auf diese Weise kann eine Retardierung erzielt werden.

Der Vorteil der Pellets liegt in ihrer geringen Größe von unter 3 mm, aufgrund derer sie den Pylorus auch im geschlossenen Zustand durchqueren können. Dies führt dazu, dass ihre Magenverweildauer relativ konstant ist, da sie sich - anders als z.B. Tabletten - nicht erst auflösen müssen und somit den Magen unabhängig von dessen Motilitätsmusters durchqueren können.

Anwendung finden Pellets daher häufig in Multiple-Unit-Arzneiformen. Bei diesen sind mehrere Pellets in einer größeren Arzneiform verpackt, z.B. in einer Hartkapsel oder als MUPS in Tablettenform gepresst. So sind die Pellets einerseits gut schluckbar, andererseits lösen sie sich im Magen in die einzelnen Pellets auf und weisen so den Vorteil der konstanten Magenverweildauer auf. Hierbei können auch Pelletkombinationen verwendet werden, bei denen verschiedene Pellets mit verschiedenen Arzneistoffen in einer Arzneiform vereinigt vorliegen.

Es gibt mehrere Methoden, Pellets herzustellen:

• Extrusion und Ausrundung: Ein Pulver wird in eine Brikettform extrudiert, zerkleinert und anschließend mit einem Spheronizer ausgerundet
• Aufbaugranulierung und Ausrundung: Hier werden Granulate, und keine Briketts, ausgerundet
• Auftragung auf Starterkorn: Auf ein Starterkorn (z.B. aus Saccharose) werden mehrere, z.T. wirkstoffhaltige Schichten aufgetragen. Dies kann z.B. in einer Wirbelschichtanlage geschehen.
• Dry powder layering: Das Starterkorn wird hier direkt mit einem Pulver, und nicht mit einer flüssigen Zubereitung beschichtet.
• Sprühtrocknung und Sprüherstarrung: Es wird ein Granulat hergestellt und durch Trocknen verdichtet. Da dieses Verfahren sehr aufwendig ist, wird es kaum verwendet.
• Herstellung aus übersättigter Lösung: Im Miers-Oswald-Bereich liegt eine metastabile Lösung vor: Die Lösung ist übersättigt, ohne dass der Arzneistoff spontan ausfällt oder auskristallisiert. Damit dies passiert, muss ein Prozessparamter (z.B. Temperatur) geändert werden oder ein Kondensationskeim zugegeben werden. In diesem Bereich können an Kristallisationskeimen sehr feine Pellets hergestellt werden.
• Herstellung von Minitabletten: Die Herstellung erfolgt wie die von Tabletten, nur dass Presswerkzeuge in Form der Pellets verwendet werden.

Bauer, Frömmig, Führer: Pharmazeutische Technologie. Mit Einführung in die Biopharmazie. 10. Auflage, Stuttgart 2017