Oteseconazol

Oteseconazol liegt als weißes bis fast weißes kristallines Pulver vor. In Wasser ist es innerhalb eines pH-Bereichs von 1 bis 9 praktisch unlöslich, in einer Vielzahl von organischen Lösungsmitteln hingegen löslich. Die Summenformel von Oteseconazol lautet C₂₃H₁₆F₇N₅O₇.

Oteseconazol hemmt das Enzym Lanosterin-Demethylase (CYP51), das einen wichtigen Schritt in der Biosynthese von Ergosterol katalysiert. Ergosterol ist für die Bildung und Integrität der Pilzmembran von besonderer Bedeutung. Durch die Hemmung des Enzyms kommt es zu einer verringerten Bildung von Ergosterol und zu einem gestörten Aufbau der Pilzmembran. Zudem führt die Hemmung von CYP51 zu einer Anhäufung von 14-methylierten Sterolen, von denen einige toxisch auf Pilze wirken.

Aufgrund einer Tetrazol-Metallbindungsgruppe hat Oteseconazol nur eine geringe Affinität für menschliche CYP-Enzyme.

• Verringerung der Inzidenz einer chronisch-rezidivierenden Vulvovaginalcandidose bei Frauen, die nicht im reproduktiven Alter sind

Oteseconazol wird oral verabreicht. Das Medikament sollte mit der Nahrung aufgenommen werden. Die Kapseln werden unzerkaut eingenommen.

Es existieren zwei verschiedene Dosierungsschemata. Zum Einen besteht die Möglichkeit einer Monotherapie mit Oteseconazol. Dabei wird das Medikament wie folgt dosiert:

• Tag 1: 600 mg
• Tag 2: 450 mg
• Ab Tag 14: 150 mg alle 7 Tage für 11 Wochen

Zum Anderen kann Oteseconazol in Kombination mit Fluconazol verabreicht werden. Das genaue Dosierungsschema ist der Fachinformation zu entnehmen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die am häufigsten gemeldeteten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen und Übelkeit. In Tierversuchen konnte nachgewiesen werden, dass Oteseconazol embryo- und fetotoxisch wirken kann.

• Frauen im fortpflanzungsfähigen Alter
• Schwangere und stillende Frauen
• Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Oteseconazol

Oteseconazol wurde im April 2022 in den USA zugelassen. Eine Zulassung durch die EMA steht derzeit (2022) noch aus.

• Fachinformation Oteseconazole, abgerufen am 23.09.2022
• Sobel et al. Oteseconazole: an advance in treatment of recurrent vulvovaginal candidiasis, Future Microbiology, 2021
• Hoy. Oteseconazole: First Approval, Drugs, 2022

• Strukturformel Oteseconazol, Namensnennung - Weitergabe unter gleichen Bedingungen 4.0 International by Benff