Lidocain

Lidocain hat die Summenformel C₁₄H₂₂N₂O und eine molare Masse von 234,34 g/mol. In Fertigarzneimitteln liegt Lidocain meist als Hydrochlorid vor. Für die Rezeptur stehen sowohl die Lidocainbase als auch Lidocainhydrochlorid zur Verfügung.

Als Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp wirkt Lidocain über die Blockade der spannungsabhängigen Natrium-Kanäle hemmend auf die Schmerzauslösung.

Lidocain wirkt parenteral appliziert schnell und wird im Cytochrom-450-System der Leber durch Glucuronidierung zu Monoethylglycinxylidid (MEGX) und anderen Substanzen metabolisiert. Diesen Metaboliten nutzt man auch, um Leberfunktionsstörungen aufzudecken (MEGX-Test). Weniger als 10% der Ursprungsdosis werden unverändert über den Urin ausgeschieden.

Je nach Verwendungszweck gibt es 0,25% bis 5%ige Injektionslösungen. Außerdem sind lidocainhaltige Cremes, Gele, Lösungen, Salben sowie Pumpsprays im Handel.

• Lidocain-HCl 4,0% in Wolff-Basiscreme^® ad 100,0 g
• Lidocain-HCl 4,0% in Linola^® Fett Creme ad 100,0 g
• Lidocain-HCl 4,0% in Linola^® Creme ad 100,0 g
• Lidocain-HCl 2,0% in Ultrabas Salbe^® ad 100,0 g
• Lidocain-Base 4,0% in Hydrophobes Basisgel DAC ad 100,0 g
• Lidocain-HCl 4,0% in Hypromellose-Haftpaste 40% (NRF S.42) ad 20,0 g

Lidocain kommt im Rahmen der Regionalanästhesie zur Schmerzausschaltung bei operativen ärztlichen Eingriffen oder im Rahmen der zahnärztlichen Behandlung zum Einsatz. Hier wird es zur Oberflächenanästhesie, zur Infiltrationsanästhesie und zur Leitungsanästhesie eingesetzt.

Als Na⁺-Kanal-blockierendes Antiarrhythmikum der Gruppe Ib (nach Vaughan-Williams) wirkt Lidocain bevorzugt an inaktivierten Na⁺-Kanälen. Aufgrund der erhöhten Affinität des Lidocains zu Na⁺-Kanälen bei höherem Ruhemembranpotential, ist es besonders bei hochfrequenten Aktionspotentialfolgen und bei geschädigten Myokardzellen wirksam.

Die Blockierung der Na⁺-Kanälen führt zu einer verminderten Erregbarkeit der Herzmuskelzellen und einer verminderten Depolarisations- und Fortleitungsgeschwindigkeit. Lidocain wird bei ventrikulären Tachykardien und ventrikulären Extrasystolen direkt nach einem Herzinfarkt verwendet. Es kann auch als Antidot bei einer Herzglykosidvergiftung angewendet werden, da diese ebenfalls durch ihre positiv bathmotrope Wirkung am Ventrikel tachykarde Rhythmusstörungen hervorrufen können.

Nebenwirkungen von Lidocain bei Gabe von therapeutischen Dosen sind sehr selten. Erst bei einer zu hohen Dosierung kann es zu systemischen und kardialen Nebenwirkungen kommen. Dazu zählen:

• Negative Inotropie
• Unruhe
• Benommenheit
• Krämpfe
• Koma

Vergiftungen können durch parenterale oder perorale Überdosierung auftreten. Lidocain wirkt toxisch, da auch Na⁺-Kanäle in anderen Organen, wie z.B. im ZNS und im Myokard, blockiert werden. Die Überdosierung von Lidocain kann tödlich verlaufen. Zu den Symptomen zählen:

• massive Hypotension
• Apnoe
• Krampfanfälle
• Koma
• Asystolie, Kreislaufstillstand

Außerdem kann es durch Anwendungsfehler topischer Applikationsformen zu einer Methämoglobinämie kommen. Dies betrifft insbesondere lokalanästhesierend wirkende Lidocain-Prilocain-Cremes.^[1]

Lidocain wird enteral gut resorbiert, unterliegt jedoch einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus. Die orale Bioverfügbarkeit wird für die Altergruppe der 20- bis 34-Jährigen mit circa 13%, für 73- bis 87-Jährige mit 27% angegeben. Andere Quellen geben 35% an. Es folgt eine rasche Distribution in Lunge, Leber, Gehirn und Herz. Im weiteren Verlauf kann eine Akkumulation in Muskel- und Fettgewebe beobachtet werden. Mögliche Komplikationen einer Reanimation ergeben sich daraus, dass das Pharmakon nur langsam aus dem Myokard ausgewaschen wird.

• Moll & Straub: Lidocain statt Glucose in: Deutsche Apotheker Zeitung, Nr. 43 | 24.10.2019.