Eptinezumab

Eptinezumab ist ein humanisierter monoklonaler Antikörper aus der Klasse der IgG1-Antikörper. Bei Raumtemperatur liegt die Substanz als Feststoff vor. Das Molekulargewicht beträgt 143,2 g/mol.

Die Herstellung von Eptinezumab erfolgt auf biotechnischem Wege über Expression mittels der Hefe Komagataella phaffii (Syn.: Pichia pastoris).

Calcitonin Gene-Related Peptide, kurz CGRP, ist ein Neuropeptid aus 37 Aminosäuren. Es löst an Blutgefäßen eine starke Vasodilatation aus. Die CGRP-vermittelte Vasodilatation wird als wichtiger pathogenetischer Mechanismus bei der Entstehung der Migräne angesehen. Diese Vermutung basiert auf der Beobachtung, dass Patienten während einer Migräneattacke erhöhte CGRP-Spiegel aufweisen und CGRP-Injektionen bei Migränikern Kopfschmerzattacken auslösen können.

Eptinezumab bindet CGRP und neutralisiert das Peptid. Dadurch werden die bei Migräne typische Vasodilatation und die Entzündungsreaktionen der zerebralen Blutgefäße reduziert. Weitere Wirkstoffe aus der Klasse der CGRP-Inhibitoren sind Erenumab, Fremanezumab und Galcanezumab.

Die Plasmahalbwertszeit beträgt circa 30 Tage.

Klinische Studien der Phase III mit 300 mg Eptinezumab (i.v., alle 12 Wochen) zeigten eine signifikante Verringerung der Häufigkeit von Migräneanfällen sowie längere anfallsfreie Episoden.

Die Applikation von Eptinezumab erfolgt subkutan (s.c.) oder intravenös (i.v.).

Als unerwünschte Wirkungen können bspw. auftreten:

• Lokale Reaktionen an der Injektionsstelle
• Infektionen der oberen Atemwege, Sinusitis, Nasopharyngitis
• Infektionen der Harnwege
• Fatigue
• Rückenschmerzen
• Arthralgien
• Nausea
• Emesis

Eptinezumab befindet sich in der Entwicklung. Das herstellende Unternehmen ist Alder Biopharmaceuticals. Eine Zulassung als Arzneistoff ist bislang (Stand 11/2018) weder in den USA noch in Europa erfolgt. Eine Zulassung für die Migräneprophylaxe ist vorgesehen.