Acetylcholinesterasehemmer

Cholinerge Neurone übertragen ihre Erregung durch Ausschüttung von Acetylcholin in den synaptischen Spalt. Dort bindet es an die sekundärseitigen Rezeptoren. Acetylcholinesterase inaktiviert die Acetylcholin-Moleküle durch Hydrolyse.

Durch Hemmung der Acetylcholinesterase steht im synaptischen Spalt vermehrt Acetylcholin zur Verfügung, das an seine nikotinergen und muskarinergen Acetylcholin-Rezeptoren binden kann. Diese Wirkung kommt vor allem im ZNS, in den autonomen Ganglien und an den motorischen Endplatten zum Tragen, die reich an Acetylcholin-Rezeptoren sind.

Man unterscheidet zwischen reversiblen und irreversiblen bzw. quasi-irreversiblen Acetylcholinesterasehemmern.

Reversible Acetylcholinesterasehemmer hemmen die Acetycholinesterase kompetitiv oder nicht-kompetitiv. Sie werden therapeutisch u.a. bei Morbus Alzheimer, Glaukom und Myasthenia gravis eingesetzt. Zur Anwendung kommen zum Beispiel:

• Carbamate
  • Demecarium
  • Neostigmin
  • Physostigmin
  • Pyridostigmin
  • Rivastigmin
• Phenantrene
  • Galanthamin
• Piperidine
  • Donepezil
• Edrophonium
• Echothiopat
• Tacrin

Bei den irreversiblen Hemmern handelt es sich um Carbamate oder Organophosphate, die als Insektizide oder Kampfstoffe verwendet werden.

• Insektizide: Aldicarb, Carbaryl, Chloropyrifos, Diazinon, Dursban, Fenthion, Malathion, Methomyl, Parathion, Propoxur
• Kampfstoffe: Sarin, Soman, Tabun, VX, Nowitschok

Eine Intoxikation mit Acetylcholinesterasehemmern kann zu einem cholinergen Syndrom bzw. einer cholinergen Krise führen.

siehe auch: Cholinesterasehemmer, Alkylphosphatintoxikation