Bempedoinsäure
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LoslegenHandelsname: Nilemdo®, Nustendi®
Synonym: Bempedosäure
Englisch: bempedoic acid
Definition
Bempedoinsäure ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der ACL-Inhibitoren, der als Lipidsenker zur Behandlung der Hypercholesterinämie eingesetzt wird. Es ist sowohl als Monopräparat als auch in Fixkombination mit Ezetimib seit April 2020 in Europa zugelassen.
Wirkmechanismus
Bempedoinsäure ist ein Prodrug, das in der Leber durch das Enzym Very long-chain Acyl-CoA Synthetase (SLC27A2) in seine aktive Thioester-Form (Bempedoyl-CoA) überführt wird. Die aktivierte Bempedosäure hemmt die ATP-Citrat-Lyase, die Citrat zu Acetyl-CoA umsetzt und dadurch eine Schlüsselrolle bei der hepatischen Cholesterinsynthese spielt.
Bempedoinsäure hemmt die Cholesterinsynthese in der Leber, erhöht die LDL-Rezeptordichte und senkt die Serumwerte von LDL-Cholesterin um ca. 25 % gegenüber Placebo, bei Patienten unter Statintherapie um 18 % im Vergleich zu Placebo.
Indikation
Bempedoinsäure ist indiziert bei Erwachsenen mit primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie als Ergänzung zu einer Diät.
Der Wirkstoff wird allein oder in Kombination mit anderen lipidsenkenden Therapien (v.a. Statinen) eingesetzt, wenn
- Patienten die LDL-Cholesterin-Zielwerte unter der Statintherapie nicht erreichen können (Add-on-Therapie) oder
- Patienten Statine nicht vertragen (Statinintoleranz) oder
- ein Statin kontraindiziert ist.
Darreichungsform
Bempedoinsäure liegt als Filmtablette mit 180 mg Wirkstoff vor. Die Fixkombination enthält zusätzlich 10 mg Ezetimib.
Dosierung
Die empfohlene Dosierung beträgt 180 mg täglich per os.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Häufig auftretende Nebenwirkungen von Bempedoinsäure sind:
- Anämie
- Hyperurikämie, Gicht
- Schmerzen in den Extremitäten
- Erhöhung der Leber-Transaminasen
Kontraindikationen
Bempedoinsäure ist kontraindiziert bei:
- Allergie gegen Bempedoinsäure oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels
- Schwangerschaft
- Stillzeit
- gleichzeitiger Einnahme von 40 mg Simvastatin