Atrasentan
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LoslegenSynonyme: ABT-627
Handelsname: Xinlay®
Definition
Atrasentan ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Endothelin-Rezeptorantagonisten (ERA), der in klinischen Studien zur Behandlung verschiedener Malignome getestet wurde. Darüber hinaus wird seine Wirkung bei diabetischer Nephropathie untersucht.
Wirkmechanismus
Atrasentan bindet an den Subtyp A des Endothelinrezeptors (ETA). Dadurch blockiert er die Endothelin-induzierte Zellproliferation. Die verwandten Wirkstoffe Sitaxentan und Ambrisentan haben einen vasokonstriktorischen Effekt.
Wirkung
In klinischen Studien bei fortgeschrittenem Prostatakarzinom konnte gegenüber der Standardtherapie keine überzeugende Wirkung von Atrasantan nachgewiesen werden.[1] Der Wirkstoff wurde daraufhin in der Indikation "Prostatakarzinom" nicht von der FDA zugelassen.
Bei Patienten mit diabetischer Nephropathie konnte durch Atrasentan die Albuminausscheidung im Urin als Surrogatendpunkt um rund 35% gesenkt werden. Der Einfluss auf primäre Endpunkte (z.B. Mortalität) wurde nicht untersucht.[2]
Zulassung
Der Wirkstoff ist in der EU zur Zeit (2018) noch nicht zugelassen. Die Markteinführung wird 2022 erwartet.
Quellen
- ↑ Quinn, D et al.: "Docetaxel and atrasentan versus docetaxel and placebo for men with advanced castration-resistant prostate cancer (SWOG S0421): a randomised phase 3 trial". The Lancet Oncology. 14 (9): 893–900 (August 2013) doi:10.1016/S1470-2045(13)70294-8. PMC 4277263 PMID 23871417
- ↑ de Zeeuw, D et al.: "The endothelin antagonist atrasentan lowers residual albuminuria in patients with type 2 diabetic nephropathy". Journal of the American Society of Nephrology. 25 (5): 1083–93 (May 2014), doi:10.1681/ASN.2013080830. PMC 4005314 PMID 24722445