Argatroban

Argatroban ist ein niedermolekularer, monovalenter direkter Thrombininhibitor, der zu den Hirudinanaloga zählt. Es handelt sich um ein von der Aminosäure Arginin abgeleitetes, nicht-peptidisches Antikoagulans, das selektiv an die aktive katalytische Bindungsstelle des Thrombins bindet. Die gerinnungshemmende Wirkung von Argatroban beruht auf einer reversiblen Hemmung aller Thrombinwirkungen - einschließlich der Fibrinbildung, der Aktivierung der Gerinnungsfaktoren V, VII und XII, sowie der Thrombozytenaktivierung und -aggregation. Argatroban hemmt darüber hinaus die Aktivierung des Protein C durch Thrombin.

Argatroban hat eine Plasmahalbwertszeit von rund 50 Minuten und wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Der genaue Mechanismus ist zur Zeit (2008) nicht geklärt. Die Elimination erfolgt primär über den Stuhl, wahrscheinlich über biliäre Sekretion.

Argatroban ist zur Fortführung der Antikoagulation bei Erwachsenen mit einer heparininduzierten Thrombozytopenie (HIT) vom Typ II zugelassen.

Argatroban wird als Infusionslösung intravenös verabreicht. Die empfohlene Initialdosis beträgt 2 µg/kg/min. Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung beginnt die Therapie mit einer reduzierten Dosis (0,5 µg/kg/min). Bei kritisch kranken Patienten ist die Therapie ebenfalls mit einer reduzierten Dosis (z.B. 0,2 µg/kg/min) zu beginnen und die Dosis gemäß Ziel-aPTT anzupassen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Argatroban ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kontraindiziert.