Antihistaminikum
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LoslegenEnglisch: histamine antagonist, antihistamine
Definition
Antihistaminika ist eine Bezeichnung für Substanzen, welche die Histaminwirkung an Histamin-Rezeptoren herabsetzen. Pharmakologisch gesehen ist die Nomenklatur Histamin-Rezeptorantagonist genauer.
Substanzklassen
Man unterscheidet nach ihrem Zielrezeptor 4 Klassen von Antihistaminika:
Derzeit (2016) werden nur H1-Rezeptorantagonisten (z.B. Cetirizin) und H2-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Famotidin) therapeutisch eingesetzt. H3-Antagonisten befinden sich in klinischer Prüfung. Bei den H3- und H4-Rezeptorantagonist ist der Begriff "Antihistaminika" irreführend, da die betreffenden Rezeptoren die Histaminausschüttung hemmen. H3- und H4-Rezeptorantagonisten führen daher zu einer erhöhten Histaminkonzentration im ZNS.
Abgrenzung
Gelegentlich werden auch Mastzellstabilisatoren zu den Antihistaminka gerechnet (z.B. Cromoglicinsäure). Sie inhibieren jedoch nicht direkt die Histaminwirkung am entsprehenden Rezeptor, sondern reduzieren dessen Ausschüttung aus Mastzellen.