Amprolium

Der chemische Name von Amprolium lautet 1-[(4-Amino-2-propyl-5-pyrimidinyl)methyl]-2-picolinium-Hydrochlorid. Das Molekulargewicht beträgt 278,78 g/mol. Als Strukturanalogon von Thiamin (Vitamin B1) liegt es in Form eines weißen und geruchlosen Pulvers vor.

Der Wirkstoff ist als Tierarzneimittel zur Behandlung einer intestinalen Kokzidiose bei Hühnern (Broiler, Jung-, Lege- und Zuchthennen) sowie Truthühnern zugelassen.

Aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zu Thiamin hemmt Amprolium kompetitiv den Thiamin-Transport und somit die Thiamin-Verwertung im Parasiten. Da Amprolium keine Hydroxyethylendung (ähnlich Thiamin) besitzt, kann es auch nicht zu einem Pyrophosphatanalogon phosphoryliert werden, weshalb es auch nicht metabolisch aktiv werden kann.

Aufgrund der kompetitiven Hemmung des Thiamin-Transports wird die überlebenswichtige Kohlenhydratsynthese der Parasiten gestört. Der Arzneistoff wirkt primär auf die erste Generation der Schizonten in den Zellen der Darmwand und verhindert dort die Differenzierung der Merozoiten. Gleichzeitig kommt es zu einer Beeinträchtigung der sexuellen Stadien sowie der Sporulation der Oozysten. Bei Einhaltung der empfohlenen Dosierungen können dabei jedoch keine Störungen im Thiamin-Transportsystem im Wirtstier beobachtet werden.

Bei langfristiger Verabreichung hoher Dosen kann es beim Wirt zu einem Thiaminmangel kommen.

Die systemische Bioverfügbarkeit nach oraler Applikation ist aufgrund der geringen Resorbierbarkeit gering (< 10 %). Die Gesamtelimination folgt einem sogenannten 2-Kompartiment-Modell. Die Halbwertszeit wird mit etwa 6 Stunden angegeben.

Da Amprolium häufig zum Einsatz kommt, sind Resistenzen weit verbreitet. Diese werden durch die verminderte Bindungsaffinität des Transportsystems für Amprolium verursacht. Durch die Kombination mit anderen Kokzidiostatika (z.B. Ethopabat oder Sulfonamiden) kann jedoch eine Wirkungsverstärkung erzielt werden.

Amprolium ist ein Antiprotozoikum mit kokzidiostatischer Wirkung. Da es gegen die erste Generation der Schizonten während der Kokzidienentwicklung wirkt, wird es hauptsächlich zur Behandlung der aviären Kokzidiose eingesetzt.

Beim Geflügel werden 20 mg/kgKG für 5 bis 7 Tage über das Trinkwasser verabreicht.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Durch die gleichzeitige Gabe von Vitamin-B-haltigen Präparaten kann die Wirksamkeit von Amprolium antagonisiert werden.

Nebenwirkungen können infolge eines Thiaminmangels auftreten. Diese manifestieren sich in Anorexie, Erbrechen, Durchfall, Depression und neurologischen Störungen.

Die Wartezeit für essbare Gewebe bei Hühnern und Puten beträgt 0 Tage.

Hinweis: Diese Wartezeitangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die vorgeschriebene Wartezeit in der Herstellerinformation.

• CliniPharm CliniTox. Amprolium CliniPharm Wirkstoffdaten (abgerufen am 13.09.2021)

• Frey HH, Löscher W (Begr.). Löscher W, Richter A (Hrsg.). 2016. Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. 4., vollständig überarbeitete Auflage. Stuttgart: Enke Verlag in Georg Thieme Verlag KG. ISBN: 978-3-13-219581-3