Actinomycin

Die erste Isolierung eines Actinomycins gelang dem US-amerikanischen Biochemiker Selman Waksman im Jahr 1940. Er extrahierte die antibiotisch wirkende Verbindung aus dem Bakterienstamm Streptomyces antibioticus. In den Folgejahren wurden weitere Actinomycine in verschiedenen Bakterienarten der Streptomyces gefunden, die sich in ihrer Struktur leicht voneinander unterscheiden. Die 1940 entdeckte Substanz wurde als Actinomycin A bezeichnet.

Actinomycine sorgen für eine Interkalation im Bereich von DNA-Doppelsträngen. Dabei lagert sich der als Chromophor bezeichnete Teil des Antibiotikum-Moleküls zwischen die Basenpaarung Guanin und Cytosin. Da sämtliche im Weitesten Sinne an der Proteinbiosynthese beteiligte Enzyme die DNA als Vorlage benutzen, entfällt durch die Beeinflussung der Actinomycine eine weitere Replikation, Transkription und Translation. Dabei ist die Transkription der Prozess, der bereits bei geringen Konzentrationen des Antibiotikums ausfällt. Zu erklären ist dies durch eine sehr starke Bindungsaffinität zwischen der RNA-Polymerase und dem Actinomycin.

• Chemotherapie beim Ewing-Sarkom, Nierenkarzinom, Nephroblastom
• Derivate von Actinomycinen werden als Fluoreszenzfarbstoffe verwendet