ALK-Inhibitor

ALK (CD246) ist eine Rezeptortyrosinkinase, die eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des ZNS spielt. Das ALK-Gen kann auf 3 Arten onkogenetisch wirken:

• durch Bildung von Fusionsproteinen. Ein Beispiel ist die Bildung des EML4-ALK-Fusionsproteins, bei dem die Proteinkinase-Domäne von ALK mit dem N-terminalen Abschnitt von EML4 fusioniert.
• durch zusätzliche Genkopien
• durch Genmutationen

ALK-Inhibitoren haben eine antineoplastische Wirkung, da sie ALK hemmen, und damit wichtige Signalwege der Tumorzelle inaktivieren. Zur Wirkstoffklasse der ALK-Inhibitoren zählen u.a.:

• Crizotinib
• Ceritinib
• Alectinib
• Brigatinib
• Entrectinib
• Lorlatinib

Da einige der o.a. Wirkstoffe auch andere Tyrosinkinasen hemmen, werden sie ebenfalls zu den Multikinase-Inhibitoren gerechnet.