Tolebrutinib
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LoslegenSynonyme: SAR442168, PRN2246
Englisch: tolebrutinib
Definition
Tolebrutinib ist ein experimenteller Tyrosinkinasehemmer aus der Gruppe der BTK-Inhibitoren, der u.a. zur Therapie der schubförmigen Multiplen Sklerose (MS) eingesetzt wird.
Chemie
Tolebrutinib hat die Summenformel C26H25N5O3. Die molekulare Masse beträgt 455,5 g/mol.
Wirkmechanismus
Tolebrutinib bindet kovalent und irreversibel an die Bruton-Tyrosinkinase (BTK) von B-Zellen. Dadurch wird ein wichtiger Signalweg unterbrochen, der die B-Zellen aktiviert, so dass in der Folge eine Apoptose der Zellen und damit eine Modulation der Immunaktivität eintritt.
Indikationen
Der Wirkstoff wird im Rahmen klinischer Studien bei Multipler Sklerose (MS) untersucht.
Zulassung
Tolebrutinib ist zur Zeit (10/2021) nicht in der EU zugelassen. Die Substanz wird von Principia Biopharma und Sanofi entwickelt.