Nirmatrelvir

Synonym: PF-07321332
Handelsname: Paxlovid^®

Definition

Nirmatrelvir ist ein experimenteller antiviraler Arzneistoff aus der Klasse der Proteaseinhibitoren, der zur Behandlung von COVID-19 eingesetzt wird. Er hemmt die 3C-ähnliche Proteinase von SARS-CoV-2, auch bekannt als Nichtstrukturprotein 5.

Hintergrund

Nirmatrelvir wird als Kombinationspräparat gemeinsam mit niedrig dosiertem Ritonavir unter dem Namen Paxlovid^® angeboten.

Wirkmechanismus

Nirmatrelvir enthält eine biologisch aktive Nitrilgruppe, die mit dem Cysteinrest im aktiven Zentrum der 3C-ähnlichen Proteinase reagiert. Dadurch wird die Aktivität des Enzyms gehemmt. Seine Hauptfunktion ist die Spaltung viraler Polyproteine in ihre funktionellen Untereinheiten. Unterbleibt die Spaltung dieser Proteine, wird die Replikation des Virus unterbunden.

Pharmakokinetik

Durch die Kombination mit Ritonavir wird der Abbau von Nirmatrelvir deutlich verlangsamt, da Ritonavir das Cytochrom-P450-System in der Leber hemmt.

Indikation

Behandlung einer SARS-CoV-2-Infektion in der Frühphase der Erkrankung

Darreichungsform

orale Gabe

Dosierung

Die Standarddosierung der Wirkstoffkombination Nirmatrelvir/Ritonavir ist 300 mg Nirmatrelvir mit 100 mg Ritonavir zweimal täglich für 5 Tage.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Zulassung

Die EMA empfahl am 27.1.2022 die bedingte Marktzulassung für die Kombination Nirmatrelvir/Ritonavir.