Nelfinavir

Nelfinavir wird im Rahmen einer HAART (highly active antiretroviral therapy) zur Behandlung einer HIV-Infektion bei Jugendlichen, Erwachsenen sowie Kindern älter als drei Jahre verabreicht.

Nelfinavir liegt im Blut fast komplett an Proteine gebunden vor. Es wird über das Cytochrom-System hepatisch abgebaut. Eine zusätzliche Einnahme eines weiteren HIV-Proteaseinhibitors verlangsamt den Abbau des Wirkstoffes in der Leber, so dass dieses länger wirken kann. Die begleitende Nahrungsaufnahme führt zu einer besseren Resorption. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr vier Stunden, wobei sämtliche Metaboliten anschließend über den Stuhl ausgeschieden werden. Eine Kombination mit nukleosidischen Reverse-Transkriptaseinhibitoren (NRTI) ist möglich.

Nelfinavir bindet an die virale HIV-Protease, die für die Reproduktion des Virus essenziell ist. Hierbei liegt eine Affinität sowohl zur HIV-1- als auch zur HIV-2-Protease vor. Eine derartige Hemmung des viralen Enzyms resultiert in einem Vermehrungsstopp und einer damit einhergehenden Abnahme der Viruslast.

• Gastrointestinale Störungen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Diarrhoe
• Kopfschmerzen, Müdigkeit
• Allergien, lokale Hautreaktionen
• Hepatitis

Aufgrund der Interaktion mit dem Cytochrom P450-System und damit einhergehender veränderter Plasmaspiegel von Nelfinavir ist die gleichzeitige Einnahme solcher Medikamente wie Cisaprid, Astemizol oder Benzodiazepinen kontraindiziert.