Ketorolac

Früher wurde der Wirkstoff auch als Tablette zur Behandlung von Schmerzen, Fieber und entzündlichen Prozessen eingesetzt. In Deutschland wurde er jedoch in dieser Form im Jahr 1993 vom Markt genommen.

Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Ketorolac lautet: (RS)-5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-a]pyrrol-1-carbonsäure

Die Summenformel des Stoffes ist: C₁₅H₁₃NO₃. Die molare Masse beträgt 255,27 g/mol.

Ketorolac wirkt als nichtsteroidales Antiphlogistikum über eine nicht-selektive Hemmung der Cyclooxygenasen (COX) 1 und 2. Diese sind für die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure verantwortlich und katalysieren den ersten Schritt der komplexen chemischen Reaktion, die Bildung von Prostaglandin H2 aus Arachidonsäure.

Durch die Hemmung der Cyclooxygenasen kommt es so zu einer verminderten Bildung von Prostaglandinen. Diese sind als Mediatoren für die Verstärkung entzündlicher Prozesse und die Vermittlung von Schmerz und Fieber, aber auch zum Beispiel für die Einleitung der Wehen und den Schutz der Magenschleimhaut (über PGE2) verantwortlich.

Die Hemmung der Prostaglandinsynthese hat gleichzeitig eine vermehrte Bildung von Leukotrien zur Folge, da nun mehr Arachidonsäure zur Verfügung steht. Dies erklärt einige der unerwünschten Wirkungen der NSAR.

Ketorolac wird in Form von Augentropfen appliziert und nur im geringen Maße systemisch resorbiert.

Bei systemischer Anwendung weist der Wirkstoff eine Bioverfügbarkeit von nahezu 100 % auf. Ketorolac wird hepatisch verstoffwechselt und anschließend renal (>90 %) und biliär ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit liegt altersabhängig bei jüngeren Menschen bei etwa 3 bis 7 Stunden, bei älteren Menschen bei etwa 8 Stunden.

Ketorolac wird bei erwachsenen Patienten zur Prophylaxe und Therapie von okulären Entzündungen und den damit verbundenen Symptomen nach einer Kataraktoperation angewendet.

Üblicherweise erfolgt die Gabe der Augentropfen dreimal pro Tag. Man gibt jeweils einen Tropfen in das betroffene Auge. Die Behandlung beginnt bereits 24 Stunden vor der Operation und wird für drei bis vier Wochen fortgeführt.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Bei der lokalen Anwendung am Auge kann es unter anderem zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

• Überempfindlichkeit
• konjunktivale Hyperämie
• Augenreizungen, Augenschmerzen
• Keratitis punctata superficialis
• Ödem des Auges bzw. des Augenlides
• Juckreiz am Auge
• Augeninfektion
• Entzündungen des Auges
• Kopfschmerzen

Die Gabe von Ketorolac ist kontraindiziert bei einer bestehenden Überempfindlichkeit bzw. Allergie gegenüber dem Wirkstoff oder anderen NSAR, wie z.B. Acetylsalicylsäure.

• Gelbe Liste: Fachinformation Ketorolac Micro Labs 5 mg/ml Augentropfen, Lösung, abgerufen am 14.10.2022
• Gelbe Liste: Ketorolac, abgerufen am 14.10.2022