Ivermectin

Avermectine sind von Pilzen produzierte Neurotoxine. Die Wissenschaftler William Campbell und Satoshi Omura wurden 2015 für die Isolierung von Avermectinen mit dem Nobelpreis für Physiologie oder Medizin ausgezeichnet.

Bei Ivermectin handelt es sich um ein makrozyklisches Lacton-Derivat zur Behandlung von parasitären Onchozerkose-Infestationen, lymphatischen Filariosen und Loiasis, bei der Wirksamkeit nur gegen Mikrofilarien beschrieben ist, sowie bei Strongyloidiasis, kutaner Larva migrans and Skabies.

Ivermectin zeigt Wirksamkeit bei der Therapie von humanpathogenen Helminthen durch Aktivierung glutamatabhängiger Chloridkanäle der Parasiten, welches eine neuromuskuläre Blockade auslöst und zu Motilitätsstörungen der sensiblen Mikro- and Makrofilarien führt.

Bei peroraler Gabe wird Ivermectin fast vollständig absorbiert, es kommt zu einer längerfristiger Bindung im Fettgewebe. Der maximale Plasmaspiegel ist nach 4 Stunden erreicht. Die Ausscheidung erfolgt über die Faeces mit einer Eliminationshalbwertszeit zwischen 12 und 35 Stunden.

Patienten mit gleichzeitiger Loisasis und Onchozerkose können unter Ivermectin schwere Allergien entwickeln. Bei extrem hoher Mikrofilariämie und Mikrofilarien im Liquor sind Enzephalopathien mit Todesfolge beschrieben worden. Bei hohen Dosen manifestierten sich im Tierversuch teratogene und embryotoxische Wirkung. Strenge Indikationsstellung bei Schwangerschaft.

Bei Loiasis sowie Onchozerkose mit erhöhter Parasitenlast durch Mikrofilariendichte im Auge sind

• vermehrter Tränenfluss
• Photophobie
• Keratitis
• Konjunktivitis
• Iridozyklitis
• Retinitis
• Optikusneuritis

Enzephalopathien mit Todesfolge sind beschrieben und verlangen eine einschleichende Dosierung mit gleichzeitiger Steroidgabe und Überwachung. (Stand 2012)

Mögliche Nebenwirkungen sind z.B.:

• mäßiges Fieber
• Pruritus
• Kopfschmerzen
• Hautödeme
• reaktive Onchodermatitis
• Benommenheit
• Asthmanfälle

Durch die Abtötung der Parasiten und die resultierende Antigenlast ergibt sich die Gefahr einer Immunreaktion. Ein permanentes Monitoring ist indiziert.

Tabletten zu 6 mg zur peroralen Gabe.

Ivermectin wird vor allem bei Großtieren als Antiparasitikum verwendet.

Ivermectin darf nicht bei laktierenden Kühen, deren Milch für den menschlichen Verzehr bestimmt ist, angewendet werden. Aufgrund unzureichender Erkenntnisse sollte Ivermectin bei Schweinen nicht bis zum 40. Tag sowie bei Pferden nicht bis zum 45. Tag der Trächtigkeit verwendet werden.

Besondere Vorsicht gilt bei Hunden - insbesondere bei Collies, Collie-Mix, Shelties, Bobtails, Australischen Schäferhunden, Shetland Sheepdogs sowie verwandten Rassen - da aufgrund des MDR1-Defekts Ivermectin zu schweren Nebenwirkungen führen kann. Bei Kleintieren werden Selamectin-haltige Präparate empfohlen.