Fluoxetin

Handelsnamen: Fluctin^®, Fluxet^®, Prozac^® u.a.
Englisch: Fluoxetine

Definition

Fluoxetin ist ein Antidepressivum aus der Klasse der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI). Der Wirkstoff wirkt nicht sedierend, jedoch anxiolytisch und stimmungsaufhellend.

Fluoxetin hat die Summenformel C₁₇H₁₈F₃NO und eine molare Masse von 309,33 g/mol.

Fluoxetin wird oral in Form einer Tablette eingenommen. Es handelt sich hierbei um ein Prodrug, da der eigentlich aktive Metabolit Norfluoxetin ist. Die Bioverfügbarkeit erreicht nach ungefähr sieben Stunden ein Maximum von 72%. Der Arzneistoff liegt im Blut zu 74% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch über das Cytochrom P450-System, genauer über die CYP2D6. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich vier Tage, wonach der Wirkstoff anschließend größtenteils renal, zu einem kleinen Teil auch über den Stuhl ausgeschieden wird.

Als Serotonin-Wiederaufnahmehemmer inhibiert Fluoxetin den Serotonin-Transporter (SERT), dessen Aufgabe es ist, das Monoamin aus dem synaptischen Spalt wieder heraus zu befördern. Auf diese Weise kann die Serotonin konzentration erhöht werden. Durch die selektive Inhibition dieses Enzyms werden auch die entsprechenden Rezeptoren beeinflusst, sodass eine zusätzliche gesteigerte Serotonin-Freisetzung eintritt und dessen Konzentration dadurch erhöht wird. Außerdem ist Fluoxetin ein starker Inhibitor der CYP2D6, wodurch es im Vergleich zu anderen Arzneistoffen aus dieser Gruppe (Citalopram, Escitalopram) zu mehr Nebenwirkungen und Arzneimittelinteraktionen kommt.