First-Pass-Effekt
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LoslegenDefinition
Mit dem Begriff First-Pass-Effekt bezeichnet man die Metabolisierung eines Pharmakons in der Leber nach der Resorption im Magen-Darm-Trakt.
In der Pharmakokinetik wird unter dem Begriff First-Pass-Effekt die extrahierte Menge eines Arzneimittels nach der ersten Leberpassage verstanden.
Physiologie
Nach der Resorption im Darm wird der Wirkstoff über die Pfortader zur Leber transportiert und dort teilweise von den Leberzellen verstoffwechselt. Nur ein Teil gelangt in die untere Hohlvene und steht dann zur weiteren systemischen Verteilung zur Verfügung.
Der Anteil ist stark von der Leberfunktion und von den chemischen Eigenschaften des Arzneimittels abhängig.
Auswirkung
Bei Lebererkrankungen hat der First-Pass-Effekt Auswirkungen auf die Dosierung bzw. Gabe von Arzneimitteln.
Der First-Pass-Effekt kann Auswirkungen auf die Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln haben.
Ausschaltung des First-Pass-Effektes
Man kann den First-Pass-Effekt durch parenterale, sublinguale, bukkale oder rektale Gabe Applikation eines Arzneimittels umgehen.