Auranofin
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LoslegenDefinition
Auranofin ist eine organische Goldverbindung, welche zu den Basistherapeutika bei der rheumatoiden Arthritis zählt. Sie wird heute nur noch in Ausnahmefälle bei Versagen anderer Basistherapeutika wie Methotrexat eingesetzt.
Struktur
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Zum InhaltWirkmechanismus
Der Wirkmechanismus ist nicht eindeutig geklärt, vermutet wird jedoch das Auranofin an Cysteinreste im katalytischen Zentrum von proinflammatorischen Transskriptionsfaktoren z.B. von AP-1 und NF-κ-B bindet und so deren Bindung an ihre DNA-Konsensussequenzen verhindert. Dadurch wird die Expression von Entzündungsmediatoren reduziert.
Therapie
Mit einer Remission der rheumatoiden Arthrits ist erst nach einer Verzögerungszeit von etwa 3-4 Monaten zu rechnen. Danach sollte die Therapie für ein halbes bis ganzes Jahr fortgesetzt werden.
Die übliche Dosierung ist wie folgt: 1. Woche 20 mg , 2. Woche 30 mg, 3. Woche 40 mg, danach 100 mg wöchentlich i.m., die folgende Erhaltungsdosis kann 100 mg monatlich oder 50 mg alle 2 Wochen betragen.
Nebenwirkungen
Unter der Therapie ist mit massivsten Nebenwirkungen zu rechnen, weshalb Auranofin eben auch nur noch ein Mittel der 2. Wahl darstellt. Es treten auf:
- Leukopenie, Thrombopenie
- Exantheme, Dermatitis
- Stomatitis, Gingivitis
- Lebernekrosen, cholestatische Hepatitis
- Hämaturie, Proteinurie durch Nierenschädigung
Im Rahmen der Therapie kann auch eine Goldintoxikation auftreten, die mit Komplexbildnern Natrium-Calcium-Edetat oder Dimercaprol behandelt wird.