Androgenrezeptor
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LoslegenEnglisch: androgen receptor
Definition
Der Androgenrezeptor ist ein Rezeptor, der durch die Steroidhormone Testosteron und Dihydrotestosteron aktiviert wird. Er gehört zur Familie der Kernrezeptoren und trägt die systematische Bezeichnung NR3C4.
Genetik
Beim Menschen wird der Androgenrezeptor durch das AR-Gen codiert, das auf Xq11-12, d.h. auf dem langen Arm des X-Chromosoms lokalisiert ist.
Liganden
Liganden des Androgenrezeptors sind Testosteron und Dihydrotestosteron (DHT) wobei DHT die größere Affinität besitzt und dadurch stärker agonistisch wirkt. In einigen Zellen interagiert der Rezeptor direkt mit Testosteron, in anderen wird das Hormon erst durch die 5-Alpha-Reduktase zu DHT umgesetzt.
Biochemie
Der Androgenrezeptor hat einen direkten Einfluss auf die Transkription bestimmter Gene. Die Bindung der Liganden an den Androgenrezeptor löst eine Konformationsänderung des Rezeptors aus. Sie führt zur einer Abspaltung des Hitzeschockproteins und bewirkt einen Transport des Rezeptordimers vom Zytosol in den Zellkern. Dort bindet das Androgenrezeptordimer an das hormonresponsive Element (HRE) der DNA, was zu einer erhöhten Produktion von mRNA und damit zur verstärkten Synthese bestimmter Proteine führt.
Pharmakologie
Der Androgenrezeptor ist ein wichtiges Drug Target, um die Wirkung der Androgene in hormonsensitiven Geweben zu unterdrücken, z.B. beim Prostatakarzinom. Diese Arzneistoffe werden als Androgenrezeptor-Antagonisten bezeichnet. Man unterscheidet nach ihrer chemischen Struktur steroidale und nichtsteroidale Androgenrezeptor-Antagonisten.